血清素受体激动剂是激活血清素受体的化合物，作用机制类似于血清素。非选择性激动剂：脱磷酸裸盖菇素和二甲基色胺（DMT）被血清素在某些植物或蘑菇发现类似物。这些化合物作用于多种血清素受体类型。氮哌酮类化合物如丁螺环酮，吉哌隆及坦度螺酮都是5-HT1A受体激动剂，它们经常被用作为抗焦虑药，也有抗抑郁药的效果。曲坦类药物如舒马，利扎曲坦，和那拉曲坦都是5-HT1B受体激动剂，被用作舒缓偏头痛及丛集性头痛。除了是5-HT1B受体激动剂，曲坦类药物也作用于5-HT1D受体，这有助于其舒缓因大脑的血管收缩而引起的偏头痛。致幻剂如LSD、麦司卡林、2C-B都是血清素受体5-HT2A激动剂, 这解释了它们会产生致幻效果的原因。 不是所有的5-HT2A激动剂是有致幻效果的。医学导航：心理学／精神病学心理历程障碍（o, p, m, p, a, d, s）症状／齐名／涉及操作（评估／治疗）药物（N5A/5B/5C/6A/6B/6D）