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CYP17A1
2020-04-30 15:32:09

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细胞色素 P450 17A1(英语:Cytochrome P450 17A1)也被称为甾体17α-单加氧酶(steroid 17α-monooxygenase),17α-羟基化酶(17α-hydroxylase),17,20-碳链裂合酶(17,20-lyase 或 17,20-desmolase)是一种羟基化酶,由位于人类10号染色体的 基因编码。这一基因在许多组织与细胞中都有表达,特别是肾上腺皮质的网状带(英语:zona reticularis)和肾上腺束状带(英语:zona fasciculata)以及生殖腺组织。CYP17A1蛋白属于细胞色素P450氧化酶超家族的一员,定位于内质网,既有甾体的17α-羟化酶也有17,20-裂合酶活性,在类固醇生成途径中将孕烯醇酮或孕酮的D环上17号C原子上α位加上一个羟基(-OH)基团,生成17α-羟孕烯醇酮或17α-羟孕酮(17α-羟基化活性);之后再断裂在17号C原子20号C原子之间的碳碳键,生成脱氢表雄酮(DHEA)或雄烯二酮(17,20-裂合酶活性)。

基因上包含有增加冠状动脉疾病患病风险的27个SNPs之一。

基因位于10号染色体的10q24.3带上包含有8个外显子,其cDNA全长为1527bp。

CYP17A1蛋白大小为57.4kDa,包含有508个氨基酸残基,属于CYP450超家族,带有一个血红素相关活性位点以催化相关生物反应。

CYP17A1可被两种甾类抑制剂阿比特龙(英语:abiraterone)和galeterone特异地抑制,CYP17A1和其它参与甾体生成与胆固醇代谢的细胞色素P450氧化酶一样有着经典的P450酶结构,但其结合甾类配体的位置位于F和G螺旋之间,垂直于血红素基团,而通常的非β1折叠。


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