新起点
转运蛋白
2020-04-01 16:20:16

6524

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P31639

Q923I7

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钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)是由SLC5A2(溶质载体家族5成员2)基因编码的蛋白质。

SGLT2属于钠依赖型葡萄糖共同运输蛋白,是和钠浓度有关的葡萄糖共同运输蛋白。SGLT2是肾脏内主要协同转运蛋白葡萄糖重吸收(英语:reabsorption)的主要协同转运蛋白。

大部分SGLT2都是位于近端肾小管细胞中S1段和S2段的刷状薄膜,负责将肾脏中90%的葡萄糖重新吸收,继而促进葡萄糖穿过肾脏细胞,再吸收到血液中。

对健康人士而言,几乎所有已过滤的葡萄糖都会被SGLTs重新吸收到近端肾小管 (约90%被SGLT2吸收,其余10%被SGLT1吸收),然后返回到血液中。当血糖低于某一水平(即是肾糖水平),肾脏会吸收葡萄糖,因此尿液中几乎不会含有糖分。

至于糖尿病患者,其血糖水平已超过一般的肾糖水平,令葡萄糖必须通过尿液排出体外。在2型糖尿病患者体内, SGLT2有可能过于活跃,导致肾脏重新吸收过多葡萄糖。

抑制SGLT2可减少近端肾小管重新吸收葡萄糖至血液的分量,增加尿糖排泄量、热量流失和渗透性利尿。因此,抑制SGLT2对血糖、体重和血压,均有改善作用。

要妥善管理2型糖尿病,是相当复杂及具挑战性的。虽然2型糖尿病患者可使用各种治疗方法降低血糖,但不少病例采用了这些方法后,仍未必能达致理想的血糖目标。至于疗效未如理想的成因,多是因为在治疗过程中,出现了副作用,如体重增加、低血糖和胃肠道不适等,因而拖延了治疗进度。

SGLT2抑制剂能直接针对葡萄糖,且毋需依赖β细胞功能和胰岛素抗性机制。

目前,医学界正就SGLT2抑制剂的抑制机制进行临床研究,期望找出此机制对控制糖尿病患者的血糖、体重、血压、β细胞功能和胰岛素抵抗程度等的成效。此外,医学界亦正在研究SGLT2抑制剂导致低血糖症、尿道和生殖器感染的风险。

医学界期望,SGLT2抑制剂可成为治疗2型糖尿病(T2D)的另一个重要临床方案。

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