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匹伐他汀
2020-03-31 09:03:25

匹伐他汀(Pitavastatin,通常以钙盐形式贩售)是一种降血液胆固醇的药物,本品属于他汀类药物(HMG-CoA reductase)。匹伐他汀在美国以商品名Livalo销售,在欧洲和俄罗斯以商品名Livazo销售。如同其他的他汀类药物,本品为羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂,该酵素会催化胆固醇合成的第一步。

2003年,本品开始于日本贩卖,目前在大韩民国和印度也有销售。预计匹伐他汀在东南亚国将被批准。美国食品及药物管理局已在2009年核准该药物。本品的美国专利属于兴和制药公司(Kowa Pharmaceuticals)。

和其他的他汀类药物一样,匹伐他汀适用于高胆固醇血症(高胆固醇)和预防心血管疾病。2009年LIVES试验在经过104周的实验后发现,匹伐他汀可以增加高密度脂蛋白(HDL)。特别是HDL低于40 mg/dL的患者,上升率为24.6%,此外也大幅减少了低密度脂蛋白31.3%。对于从其他他汀类药物转换并随时间升高的患者,HDL会有所改善。CIRCLE试验在70个月的观察性研究中,匹伐他汀比阿托伐他汀(atorvastatin)更能增加HDL。

本品对血糖控制可能有益。因此,匹伐他汀可能适用于LDL过高、HDL过高,和患有糖尿病的代谢症候群。

匹伐他汀常见的相关副作用(例如头痛,胃部不适,肝功能测试异常,和肌肉痉挛)和其他的他汀类药物相似。然而,匹伐他汀似乎比某些脂溶性他汀类药物有更少的肌肉副作用,因为匹伐他汀是水溶性的(例如普伐他汀(英语:pravastatin))。

有一项研究发现,匹伐他汀使辅酶Q10的减少程度比起某些他汀类药物下降程度不那么明显(尽管HMG-CoA还原酶途径固有化学性质使得所有他汀类药物都具有抑制作用,但这种可能性不大)

和其他他汀类药物相反,有证据显示匹伐他汀会改善人体内的胰岛素抵抗,通过稳态模型评估(英语:homeostatic model assessment)(HOMA-IR)方法评估胰岛素抵抗

曾有研究报导匹伐他汀会使用药者血浆中的尿酸升高。

大部分的匹伐他汀都由肝脏 细胞色素P450代谢,导致增加和一些特定的食物(像葡萄柚)产生药物交互作用。匹伐他汀最主要代谢的路径是葡萄苷酸化(英语:glucuronidation)。

匹伐他汀(以前称为伊伐他汀,伊巴韦司汀,尼伐他汀,NK-104或NKS-104)由日产化学工业公司(英语:Nissan Chemical Industries)在日本发现,并由东京都的兴和制药公司(日语:興和)进一步开发。美国食品和药物管理局于2009年3月8日以商品名Livalo批准美国使用匹伐他汀。匹伐他汀也在2010年8月17日获得英国药品和保健品监管机构(MHRA)的批准。

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